(v.l.n.r) Dr. med. Dagmar Kubitza, Dr. med. Frank Misselwitz, Dr. rer. nat. Elisabeth Perzborn

Dr. med. Frank Misselwitz (Sprecher)
Dr. med. Dagmar Kubitza
Dr. rer. nat. Elisabeth Perzborn
Bayer Schering Pharma AG, Wuppertal

Thrombosen - sind eine der häufigsten Todesursachen in westlichen Industrieländern. Gibt es eine wirkungsvolle und unkomplizierte Therapie gegen diese gefährliche Erkrankung?

Frank Misselwitz, Dagmar Kubitza und Elisabeth Perzborn haben zusammen mit ihren Teams ein neuartiges Medikament entwickelt, das sich durch einen sehr effizienten Wirkmechanismus auszeichnet – und das von den Patienten in Tablettenform eingenommen werden kann. Es ist den herkömmlichen Thrombosetherapien damit deutlich überlegen. Frank Misselwitz steht der Herz-Kreislauf-Entwicklung bei Bayer Schering Pharma vor und ist seit 2002 Leiter der klinischen Entwicklung des Thrombose-Wirkstoffs Rivaroxaban. Dagmar Kubitza ist globale klinische Projektleiterin für die pharmakologische Entwicklung dieser Substanz. Elisabeth Perzborn verantwortet als Laborleiterin die Planung, Ausführung und Koordination von Untersuchungen der Erforschung von Rivaroxaban.

Dieser Wirkstoff greift selektiv und gezielt in die biochemischen Abläufe während der Blutgerinnung ein. Das verhindert, dass diese unkontrolliert ablaufen – und gesundheitsgefährdende Gerinnsel entstehen lassen. Das Gefährliche an solchen Thrombosen: Sie können mit dem Blutkreislauf durch den Körper wandern und die Blutzufuhr zu Organen wie der Lunge blockieren – eine Embolie mit oft tödlichem Ausgang. Motor für die Thrombosenbildung ist das Enzym Faktor Xa. Es steuert die Synthese von Thrombin-Molekülen. Sie spalten Fibrogen zu Fibrin – dem „Klebstoff“ der Blutgerinnung. Indem er die Aktivität des Faktor-Xa-Enzyms hemmt, verringert der Wirkstoff Rivaroxaban das Thromboserisiko. Wichtig ist, dass er die Blutgerinnung nicht völlig verhindert, sodass der Körper weiterhin Blutungen, etwa nach einer Operation, stoppen kann.

Rivaroxaban hat in Studien nicht nur eine höhere Wirksamkeit gezeigt als die bisherigen Standardtherapie – bei vergleichbarem Sicherheitsprofil –, der Wirkstoff ermöglicht auch eine einfachere Anwendung: Die Patienten können ihn als Tablette einnehmen, während konventionelle Präparate gespritzt werden müssen. Auch eine Kontrolle des Blutbilds während der Therapie sowie eine Anpassung der Dosis an Alter, Körpergewicht und Geschlecht des Patienten sind bei einer Behandlung mit Rivroxaban nicht erforderlich.

Ende der 1990er-Jahre begannen die Bayer-Forscher mit der Entwicklung des Medikaments, die vollständig in Deutschland erfolgte. Nach acht Jahren erhielt das Präparat eine erste Zulassung – deutlich schneller als bei der Entwicklung der meisten neuen Arzneimittel üblich. Zunächst ist Rivaroxaban unter dem Markennamen Xarelto® in der EU und anderen Ländern zur Vorbeugung venöser Thromboseembolien nach elektiven Hüft- oder Kniegelenksersatzoperationen zugelassen. Weitere Zulassungen, etwa zur Behandlung von Venenthrombosen oder Schlaganfallprophylaxe bei Vorhofflimmern sollen folgen.
Insgesamt sollen an dem Studienprogramm mit Rivaroxaban über 65.000 Patienten teilnehmen. Das Potenzial ist riesig, denn jedes Jahr sind etliche Millionen Menschen von Thrombosen betroffen. In der westlichen Welt sterben daran mehr Menschen als an Brustkrebs oder Prostatakrebs, HIV und Verkehrsunfällen zusammen. Bayer rechnet mit einem jährlichen Umsatzpotential von zwei Milliarden Euro durch das neue Thrombosemittel.